洛伐他汀会降解吗？
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  发布时间：2007-10-18 16:17:03

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在做洛伐他汀时发现制粒后的含量较原料低了3个点，最后成品又较颗粒低了2个点，问下各位高手洛伐他汀原料药还会降解，制粒还有问题？制粒中就加了一些淀粉和乙醇（95％） 一时找不到原因
有相关文献网站也行

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【药物名称】洛伐他汀颗粒

【英文名】Lovastatin Granules
休 闲 居 编 辑
【汉语拼音】

【主要成分】本品的主要成分是洛伐他汀

【性状】本品为白色或类白色颗粒，味甜、微苦。

【药理作用】本品为羟甲基戊二酸单酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶抑制剂，可抑制内源性胆固醇合成，为血脂调节剂，动物实验表明洛伐他汀能降低TritonWR-1339所引起的高脂血症大鼠的血清胆固醇（TC），甘油三酯（TG），低密度脂蛋白（LDL）及肝脏TC浓度，升高高密度脂蛋白（HDL）水平，能降低由高脂饲料引起的高脂血症家兔血清及肝脏的TC浓度。

【药代动力学】文献资料表明：口服洛伐他汀后2～4小时血浆中的浓度达峰值，洛伐他汀有高度的肝脏选择性，在肝脏的浓度明显高于其他组织，洛伐他汀的作用主要是在肝脏发挥，大部分的药物由肝脏组织吸收，随后从胆液中排泄。

【适应症】高胆固醇血症。当饮食疗法和其他非药物治疗反应欠佳时，降低原发性高胆固醇血症患者的总胆固醇（TC）和低密度脂蛋白－胆固醇（LDL-C）。

【用法与用量】病人在接受本品治疗前及治疗过程中应使用标准降胆固醇饮食。
一般起始剂量为每日20mg，晚餐时一次顿服；至少应在服药4周后方可按疗效调整剂量。最大剂量可至每日80mg，一次顿服或分早，晚餐分次服用。
轻、中度高胆固醇血症患者起始剂量为10mg。当LDL-C降至75mg/100ml（1.94mmol/L)以下或TC降至140mg/100ml（3.6mmol/L)以下时，洛伐他汀应减量。

【不良反应】常见不良反应为恶心、消化不良、腹痛、胃肠胀气、腹泻、便秘、视力障碍、眩晕、头痛、肌痛、肌痉挛、皮疹等。其他不良反应为肝炎、过敏反应综合征、多形性红斑。
实验室检查，可见血清转氨酶或磷酸肌酸激酶轻、中度升高，罕见显著升高。也有报导血清碱性磷酸酶或胆红素水平升高。

【禁忌症】1．对本品任何成分过敏者禁用。
2．肝脏活动性病变或血清转氨酶持续升高而无法解释者禁用。
3．孕妇及哺乳期妇女禁用。

【注意事项】1．使用本品前及用药期间应定期检查血清转氨酶。若血清转氨酶持续增高并上升至正常值上限三倍以上时，应停药。
2．用药期间出现弥漫性肌痛、肌肉压痛或软弱等疑为肌病症状和/或磷酸肌酸激酶显著增高，应停止用药。
3．本品仅有中度降低甘油三酯作用，故不适用于以高甘油三酯异常为主（即高脂血症I、IV和V型）的患者。
4．纯合子家族性高胆固醇血症患者，可能由于缺乏功能性LDL受体，服用本品似更易出现血清转氨酶的升高。
5．有急症或严重情况的病人，特别是易发生继发于横纹肌溶解的肾脏衰竭者，包括严重急性感染、低血压、大手术、外伤、严重代谢、内分泌或电解质紊乱和不能控制的抽搐，均应暂停或终止使用洛伐他汀治疗。
6．接受免疫抑制剂治疗的病人，正在服用吉非罗齐或烟酸并同时服用本品曾有导致肌病的报道，故应权衡利弊。

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