米诺加醇
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发布时间:2007-02-16 17:31:39
米诺加醇
[中文别名] 美诺立尔。休 闲居 编 辑
[外 文 名] Menogaril,Menogarol,To.
[外文缩写] 7-OMEN。
[化 学 名] 7-反式-O-甲基诺加醇。
[药理作用] 本品为蒽环类抗生素No-galamycin的半合成化合物,通过与DNA的作用而抑制RNA合成,但其细胞毒性与DNA的作用不平行,本药作用机制与其他蒽环类抗生素不完全相同。本品对小鼠肿瘤的活性比ADM低5~10倍,但心脏毒性为ADM的1/5。对小鼠L1210、P388白血病、B16黑色素瘤、结肠癌26、CD8FI乳腺癌等均有活性。
[体内过程] 口服、胃肠外给药均有效,口服生物利用度为35%,血中药物消除呈二房室模型,t1/2a<12分钟,t1/2B为7.5-15小时,主要从胆道排出,尿中排泄<20%/
[临床应用] 对乳腺癌有一定疗效,未曾化疗过的患者总缓解率为22%,已进行过化疗的患者总缓解率为10%。
[用法用量] 静脉滴注:每次160mg/m2,每4周1次。
口服:每日150mg/m2,连用3日。
[不良反应]
(1)骨髓抑制:白细胞、血小板减少。
(2)其他反应;静脉炎、皮肤红斑。未见心脏毒性。