抗逆转录病毒药物
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发布时间:2005-08-14 23:24:17
这类药物可作为RT(HIV在转录DNA过程中起主导作用的酶)的底物或竞争性抑制药阻止病毒的复制。这类药物主要分为以下5类。
1.1 核苷类 为最早发现的HIV RT抑制药。叠氮胸苷(AZT)是1987年在临床上最先使用的抗HIV药物,单一或二联治疗HIV感染。由于这种治疗通常在6个月内即出现明显的耐药性,而且对机体的免疫重建不佳,因而很少取得疗效。目前临床应用的新药有齐多夫定(zidovudine)、拉米夫定(lamivudine)等双脱氧核苷类。主要治疗AIDS及其相关综合征,减少机会性感染,但仍无法根治AIDS,且大多数有严重不良反应,需长期或终身用药。
1.2 非核苷类逆转录酶抑制药 代表药为地拉韦定(delavirdine),该药与其他抗HIV药合用治疗HIV感染,包括新近感染而无症状的患者。另外,奈韦拉平(nevirapine)也为非核苷类逆转录酶抑制药,对对核苷类敏感或耐药的HIV病毒均有活性。近期研究发现在产妇分娩时和婴儿降生后一次性给予奈韦拉平,即可获得与AZT一样的阻断效果,而费用却低廉得多。
1.3 蛋白酶抑制药 1995年蛋白酶抑制药经临床试用后取得成功,其应用标志着AIDS患者生命和生活质量出现了转折。代表药有沙喹那韦、利托那韦(ritonavir)和吲哚那韦等。该类药物与核苷类联用可有效地抑制HIV复制,并减少不良反应。休 闲居 编 辑
1.4 侵入抑制药 侵入抑制药是一种新的实验性抗逆转录病毒药物。本类药物以干扰HIV与宿主细胞的粘附融合而达到抗病毒的作用。目前处于研究阶段的药物有T 20和BMS 806。
1.5 整合酶抑制药 这类药物的研究仍处于起始阶段。核苷酸类是第一类与整合酶作用的药物,其代表药物是齐多夫定单核苷酸,另外还有二酮类、硫氮硫扎平类、咖啡酰基衍生物类、Lamellarina 20硫酸盐类、苯乙烯喹啉类等部分处于研究阶段的药物。
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